近日,我校大健康学院教师李本鹏为第一作者、贵州大学伍星星为通讯作者在国际期刊《Angew. Chem. Int. Ed.》(中科院1区,IF = 16.9)杂志上发表了题为“Control Over S(VI) Stereogenicity for the Asymmetric Synthesis of Sulfonimidoyl Derivatives by Isothiourea-Catalyzed Covalent Activation of Sulfur(VI) Atoms” 的研究论文。

该研究开发了一种有机催化硫原子活化策略,用于立体选择性制备S(VI)手性磺酰亚胺酯。主要工作是通过异硫脲催化剂对S(VI)磺酰亚胺氯的共价活化,形成关键催化剂结合磺酰亚胺中间体,实现了不对称S-O键的构建。进一步通过反应机理研究,发现该反应是基于异硫脲辅助的四取代S(VI)原子外消旋化来实现高效的动态动力学不对称转化,从而获得手性富集磺酰亚胺酯作为多功能合成平台,快速构建各种S(VI)立体中心骨架,如亚磺酰亚胺、磺酰亚胺酰胺及其衍生物。对目标化合物体外生物活性评价,发现部分化合物对多种植物病原体表现出显著的抗菌活性,表明构建的S-O键不对称磺酰类衍生物是一类潜在的新型抗菌剂。

一审:陈 烦
二审:王 翔
三审:王小波
编辑:陆莉镅